抗雄激素 | |
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藥物種類 | |
Bicalutamide(英語:Bicalutamide), a nonsteroidal(英語:nonsteroidal) antiandrogen and the most widely used androgen receptor antagonist in the treatment of prostate cancer. | |
用途 | Various |
生物目標 | Androgen receptor |
ATC代碼 | L02BB |
外部鏈接 | |
MeSH | D000726 |
抗雄激素(anti-androgens),或稱為雄性激素拮抗劑(androgen antagonists)。於1960年代時被發現,藉由阻斷特定的受體而抑制雄性激素的作用。可以競爭細胞表面的接受器或是影響雄性激素的產生。[1]抗雄激素可用來治療一系列的疾病。在男性,抗雄激素經常用來治療前列腺癌。[2];對女性使用通常用來減少體內過多的雄性激素。抗雄激素對環境的影響已經受到高度的關注。許多的工業化學物質、殺蟲劑都有抗雄激素的作用。一些特定的植物也被發現會產生抗雄激素。環境中的抗雄激素對於生殖系統還在發育的小孩會有深遠的影響。
目錄
- 1 機轉
- 2 醫藥應用
- 3 參見
- 4 參考文獻
機轉
抗雄激素可分成類固醇類和非類固醇類。
類固醇類抗雄激素對抗雄性激素,並且對第二性徵也有影響。因為它有高脂性,所以可以擴散穿過細胞膜的雙磷脂層,阻擋睪酮和雙氫睾酮(DHT)鍵結到受體上,進而影響基因表現活性。[3]
非類固醇類抗雄激素,或稱為”純”抗雄激素,如尼魯米特(英語:nilutamide)和氟他胺,可以用於對抗雄性激素,且沒有類固醇的作用。其作用是阻斷雄性激素受體、抑制雄性激素生成,或者是兩者皆有。[4]最常見的是抗雄性激素受體。直接鍵結在雄性激素受體上,使雄性激素無法作用,達到拮抗的效果。[1]
每一個抗雄激素都有它特定機轉去抑制雄性激素的產生,如酮康唑不只跟睾酮還有雙氫睾酮競爭雄性激素受體,還會去抑制細胞色素P450和17,20-lyase(英語:17,20-lyase)的活性,而抑制了雄性激素的合成,導致腎上腺皮質生產的睾酮量下降。促性腺激素是一個可以改變雄性激素合成的腦垂體荷爾蒙,同樣會受到抗雄激素的影響。抗雄激素是經由減少促性腺激素釋放荷爾蒙受體而抑制了促性腺激素的分泌。促性腺激素釋放荷爾蒙受體的下降會使的促性腺激素釋放荷爾蒙(GnRH)無法跟受體有很好的結合率。GnRH是促使黃體生成素的泡膜細胞製造睾酮(間接的製造雌二醇)。所以,如果GnRH無法跟受體有好的鍵結,那麼就無法促進睾酮的生成。
醫藥應用
抗雄激素藥物可以用於一系列跟雄性激素有關的醫學問題。通常用於男性的前列腺癌,良性前列腺增生症,性慾亢進,男性不孕症,還有正在進行激素替代療法的跨性別者。 Category:Hair loss medications(英語:Category:Hair loss medications) Category:Hormonal antineoplastic drugs(英語:Category:Hormonal antineoplastic drugs) Category:Prostate cancer(英語:Category:Prostate cancer)
參見
- 雄激素
- 抗雌激素
- Anabolic-androgenic steroid
- Androgen insensitivity syndrome(英語:Androgen insensitivity syndrome)
- Antiandrogens in the environment(英語:Antiandrogens in the environment)
- Selective androgen receptor modulator(英語:Selective androgen receptor modulator)
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 Mowszowicz I.(1989). “Antiandrogens. Mechanisms and paradoxical effects”. Ann Endocrinol (Paris) 50 (3): 50 (3):189–99.,
- ^ Mowszowicz I.(1989). Gillatt D.(2006). “Antiandrogen treatments in locally advanced prostate cancer: are they all the same?”. J Cancer Res Clin Oncol. 1: S17-26.,
- ^ “Steroidal Antiandrogens”,Health and Prostate. Retrieved 9 December 2011.
- ^ Zouboulis CC, Rabe T.(March 2010). “Hormonal antiandrogens in acne treatment”. Journal of the German Society of Dermatology 8 Suppl 1: S60–74.,
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- 抗痤瘡製劑
- 抗雄激素物質
- 脫毛
- 激素劑
- 性激素
- 跨性別與醫學
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