卡馬西平 - 健康日報

維基百科，自由的百科全書

跳轉至：導航、搜索

維基百科中的醫療相關內容僅供參考，詳見醫學聲明。如需專業意見請諮詢專業人士。

**卡馬西平**
系統（IUPAC）命名名稱


5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
臨牀數據
商品名	得理多（Tegretol）
Drugs.com
MedlinePlus	a682237
醫療法規	US DailyMed: 8d409411-aa9f-4f3a-a52c-fbcb0c3ec053
妊娠分級	AU: D US: D (證據表明有風險)
給藥途徑	口服
合法狀態
合法狀態	AU: 限醫生處方 (S4) CA: 處方藥（℞-only） UK: 處方藥（℞-only） (POM) US: 處方藥（℞-only）
藥代動力學數據
生物利用度	~100%[1]
蛋白結合度	70-80%[1]
代謝	肝臟（CYP3A4）to active epoxide form (carbamazepine-10,11 epoxide)[1]
生物半衰期	36小時（單次劑量）16-24小時（多次量）[1]
排泄	尿液（72%），糞便（28%）[1]
識別信息
CAS註冊號	298-46-4 85756-57-6
ATC代碼	N03AF01
PubChem	CID 2554
IUPHAR/BPS（英語：IUPHAR/BPS）	5339
DrugBank	DB00564
ChemSpider	2457
UNII	33CM23913M
KEGG	D00252
ChEBI	CHEBI:3387
ChEMBL（英語：ChEMBL）	CHEMBL108
化學信息
化學式	C15H12N2O
摩爾質量	236.269 g/mol
SMILES c1ccc2c(c1)C=Cc3ccccc3N2C(=O)N
InChI InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18) Key:FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N
(verify)

卡馬西平（Carbamazepine，簡稱CBZ），商品名得理多（Tegretol）是一種治療癲癇病和神經性疼痛（英語：neuropathic pain）的藥物[2]。同樣能治療癲癇病的還有苯妥英及丙戊酸等等[3][4]，但對意識喪失型癲癇（英語：absence seizure）及肌陣攣性發作（英語：Myoclonus）無用。本品可與其他藥物併用於治療精神分裂症，或用於躁鬱症的二線用藥[2]，通常一日服用2-4次[2]。有證據顯示以緩釋技術（英語：controlled release）給藥有助於減少副作用[5]。

常見副作用包含噁心和昏睡。可能發生的嚴重副作用則包含皮膚紅疹骨髓功能下降、自殺衝動（英語：suicidal thoughts），或意識渾沌。有骨髓疾病或歷史者不可服用。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成傷害，但若孕婦本身患有癲癇，則不建議在妊娠期間貿然停藥。哺乳期間不建議服藥。有肝腎問題者如服用此藥須額外關注[2]。

卡馬西平最早於1953年由瑞士化學家瓦特·辛德勒（Walter Schindler）所發現[6]，並於1962年首次上市[7]。該藥目前屬於學名藥，價格低廉[8]。該藥列名世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎公衛體系必備藥物之一[9]。在2014年，本品的批發價位於每劑0.01至0.07美金之間[10]。

作用和細節

適應症

精運動性癲癇發作（單獨使用，或與primidone或苯妥英（phenytoin）一起使用）
癲癇大發作（與phenytoin併用）
混合型的癲癇發作
緩解與三叉神經痛有關的疼痛
躁症和躁狂憂鬱症的預防
酒精禁戒症候羣
腎原性糖尿病崩症
糖尿病性神經病變之疼痛
癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙
尿崩症

藥動力學

口服吸收緩慢，但是完全血漿尖峯濃度在2～6小時出現，在體內廣泛分佈，與蛋白質有高度的結合，血清半衰期約15～30小時，它在肝臟中代謝（其過氧化物的代謝物具有抗驚厥的活性），以好幾種代謝物和某部份未改變的藥物經由腎臟排出體外。

交互作用

通常並不推薦同時使用卡馬西平與 MAO 抑制劑或參環類抗抑鬱劑，因為毒性會增加。
卡馬西平具有很高的蛋白結合率，因此，它會將其他蛋白結合的藥物（如水楊酸鹽（salicylates）、口服降血糖藥、抗凝血劑、抗發炎劑）從蛋白結合的位置取代出來，而加強它們的藥效。
克拉黴素（Clarithromycin）、紅黴素（Erythromycin）、醋竹桃黴素（Troleandomycin）會抑制卡馬西平的肝臟代謝，而增強其藥理與毒性作用。處理：避免。
特非那定（Terfenadine）會提昇卡馬西平的血中濃度和不良反應。處理：監測。

藥理作用

增加潛伏期，減少反應性，抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑
可降低強直後藥力相乘的作用，此外，它還具有抗膽鹼激性，抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用（幹擾經肌肉的傳遞作用）
可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛
在酒精脫癮症候羣方面，可提高已被降低的驚厥閾值，因而減少病症突發的危險性
它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀
在尿崩症方面，本品可以迅速減低尿量，解除乾渴感

注意事項

罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓、青光眼的患者，以及老人、孕婦或授乳的病人等使用宜小心；
停藥要慢慢的調整劑量，若突然的改變，可能會導致癲癇重積狀態；
卡馬西平須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作；
有嚴重心血管方面的疾病，或者肝腎功能異常及老年人，使用卡馬西平須注意調整劑量；
骨髓抑制的病歷，和嚴重的高血壓、對卡馬西平過敏者，心臟房室阻斷的病人，不可服用。

常見副作用

嚴重、有時致命的皮膚反應，包括中毒性表皮壞死鬆解症和史蒂文斯-約翰遜綜合徵（Stevens-Johnson syndrome）在卡馬西平治療中報告。研究發現此反應的風險和HLA-B基因的繼承變種HLA-B*1502的存在有關聯。[11]
食慾減退
口乾
乾嘔
腹瀉或便祕
頭痛
暈眩
嗜睡
運動失調
視覺調節作用異常
複視
老年人偶爾發生的精神上混亂及激動

尤其在治療初期、通常經過7～14天或暫時降低劑量，這些副作用就會自然消失，其他因本品的抗利尿作用導致的低血鈉症，有時無伴隨嘔吐、頭痛、精神混亂，則較少發生，白血球減少症、血小板減少症、顆粒性白血球缺乏症、再生不良性貧血、血栓性栓塞、心臟傳導異常、肝炎、蛋白尿、淋巴結腫脹等也曾過報告。

註釋

^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Carbamazepine Drug Label.
^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Carbamazepine. The American Society of Health-System Pharmacists. [Mar 2015].
^ Nolan, SJ; Marson, AG; Pulman, J; Tudur Smith, C. Phenytoin versus valproate monotherapy for partial onset seizures and generalised onset tonic-clonic seizures.. The Cochrane database of systematic reviews. 23 August 2013, 8: CD001769. PMID 23970302. doi:10.1002/14651858.CD001769.pub2.
^ Tudur Smith, C; Marson, AG; Clough, HE; Williamson, PR. Carbamazepine versus phenytoin monotherapy for epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 2002, (2): CD001911. PMID 12076427. doi:10.1002/14651858.CD001911.
^ Powell, G; Saunders, M; Marson, AG. Immediate-release versus controlled-release carbamazepine in the treatment of epilepsy.. The Cochrane database of systematic reviews. 3 February 2014, 2: CD007124. PMID 24488654. doi:10.1002/14651858.CD007124.pub3.
^ Smith, Howard S. Current therapy in pain. Philadelphia: Saunders/Elsevier. 2009: 460. ISBN 9781416048367.
^ Moshé, Solomon. The treatment of epilepsy 3. Chichester, UK: Wiley-Blackwell. 2009: xxix. ISBN 9781444316674.
^ Principles and practice of stereotactic radiosurgery. New York: Springer. 2008: 536. ISBN 9780387710709.
^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014].
^ Carbamazepine. International Drug Price Indicator Guide. [2 December 2015].
^ Carbamazepine Prescribing Information to Include Recommendation of Genetic Test for Patients with Asian Ancestry，FDA

參考文獻

CARBAMAZEPINE 光田綜合醫院

外部連結

維基共享資源中相關的多媒體資源：卡馬西平

查論編通道阻滯劑（英語：Channel blocker）

鈣 (Ca2+)	氨氯地平氨力農大麻素阿尼帕米阿雷地平阿折地平阿齊利特巴尼地平苄環烷貝尼地平苄普地爾小檗胺貝凡洛爾氫化小檗鹼羧胺三唑卡羅維林西尼地平桂利嗪克侖硫䓬氯維地平芋螺毒素達羅地平蝙蝠葛鹼待華帕米地爾硫䓬 Dimeditiapramine（英語：Dimeditiapramine）多他利嗪決奈達隆依福地平依莫帕米橋派酷乙哌立鬆乙琥胺法利帕米泛託法隆法舒地爾非洛地平芬那酸苯乙二苯丙胺氟桂利嗪福司地爾加洛帕米伊拉地平拉西地平拉莫三嗪樂卡地平利多氟嗪硫酸鎂馬尼地平 Manoalide（英語：Manoalide） Mepirodipine（英語：Mepirodipine）甲琥胺米貝拉地爾莫那匹爾萘哌地爾尼卡地平硝苯地平尼古地平 Niludipin（英語：Niludipin）尼伐地平尼莫地平尼索地平尼羣地平去甲維拉帕米赭曲毒素A 蛇牀子素奧替溴銨奧索地平哌克昔林苯琥胺匹維溴銨哌啶普拉地平普尼拉明利塞膦酸 Ryodipine（英語：Ryodipine）司莫地爾丙戊酸鈉光千金藤定鹼 TROX-1（英語：TROX-1）特羅地林延胡索乙素粉防己鹼託芬那酸曲尼司特戊諾醯胺戊哌醇丙戊匹酯丙戊酸半鈉丙戊酸丙戊醯胺維拉帕米齊考諾肽選擇性VDCC配體: 4-Methylpregabalin（英語：4-Methylpregabalin） Atagabalin（英語：Atagabalin）加巴噴丁加巴噴丁緩釋片 Imagabalin（英語：Imagabalin） PD-200,347 PD-217,014（英語：PD-217,014） PD-299,685 Pregabalin

鉀 (K+)	3,4-Diaminopyridine（英語：3,4-Diaminopyridine） 4-Aminopyridine 胺碘酮溴苄胺丁萘夫汀蠍毒素芋螺毒素多非利特決奈達隆 E-4031（英語：E-4031）伊布利特利諾吡啶 Maurotoxin（英語：Maurotoxin）尼非卡蘭鈣激活鉀通道阻斷劑索他洛爾替地沙米四乙胺維納卡蘭

鈉 (Na+)	抗心律失常藥: 阿義馬林阿普林定丙吡胺決奈達隆英卡胺氟卡尼利多卡因勞拉義明勞卡尼美西律莫雷西嗪苯妥英吡西卡尼普拉馬林普魯卡因胺普羅帕酮奎尼丁司巴丁妥卡尼抗痙攣藥: 卡馬西平艾司利卡西平醋酸鹽乙苯妥英磷苯妥英 Licarbazepine（英語：Licarbazepine）美芬妥因奧卡西平奧昔替林苯妥英盧非醯胺託吡酯丙戊酸鈉戊諾醯胺丙戊匹酯丙戊酸半鈉丙戊酸丙戊醯胺利尿劑: 阿米洛利 Benzamil（英語：Benzamil）氨苯蝶啶局部麻醉劑: 3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane（英語：3-(p-Fluorobenzoyloxy)tropane）阿米卡因阿替卡因苯佐卡因布比卡因 (左布比卡因, 羅哌卡因) 布大卡因氨苯丁酯氯普魯卡因辛可卡因可卡因環美卡因二甲卡因衣鐵卡因海克卡因 Iontocaine（英語：Iontocaine）利多卡因甲哌卡因美普卡因美布卡因奧索卡因哌羅卡因丙胺卡因普魯卡因丙氧卡因丙美卡因利索卡因丁卡因三甲卡因毒素: 芋螺毒素新巖蛤毒素蛤蚌毒素河魨毒素其他: 薄荷醇

其他	未分類: 依沙雙酮乙甲雙酮苯乙醯脲苯丁醯脲三甲雙酮

查論編情緒穩定劑（英語：Mood_stabilizer）

抗驚厥劑（英語：Anticonvulsant）	卡馬西平拉莫三嗪 Oxcarbazepine（英語：Oxcarbazepine）丙戊酸鈉 Valnoctamide（英語：Valnoctamide） Valproate pivoxil（英語：Valproate pivoxil）丙戊酸半鈉丙戊酸 Valpromide（英語：Valpromide）

非典型抗精神病藥（英語：Atypical_antipsychotic）	阿立哌唑 Cariprazine（英語：Cariprazine） Clozapine（英語：Clozapine） Lurasidone（英語：Lurasidone）奧氮平 (+fluoxetine（英語：olanzapine/fluoxetine）) 帕利哌酮喹硫平維思通 Ziprasidone（英語：Ziprasidone）

其它藥劑	氯胺酮鋰 (藥理學) (lithium acetate（英語：lithium acetate）, 碳酸鋰, 氯化鋰, 檸檬酸鋰, 氫氧化鋰) Ω-3脂肪酸