布洛芬 - 健康日報

布洛芬（英語：Ibuprofen），是一種非甾體抗炎藥（NSAID），用來止痛，退燒和消炎。[4][5][6] 大約60%的人在使用任意一種NSAID後症狀會有所改善，在一種藥物不起作用時，通常推薦試用其他藥物。[7]通常認爲布洛芬的抗炎效果比其他NSAID弱，而止痛效果較強。[7]

與其他NSAID相比，布洛芬導致胃腸道出血的風險較低。[7]布洛芬在低劑量時不會提高心肌梗死的風險，而高劑量時卻有可能。[7]布洛芬可能會使哮喘加重。[7]

與其他NSAID類似，布洛芬通過抑制前列腺素（一種花生四烯酸衍生的脂樣分子，參與炎症、疼痛和發熱的調節）的合成產生效果。布洛芬通過抑制環氧化酶（存在於人體許多組織中的酶）來中斷前列腺素的合成。

此藥物在1961年由博姿公司的史都華·亞當斯（Stewart Adams）發明並獲得專利，藥物定名為布洛芬（Brufen）[8]。在專利過期之後，各家廠商也紛紛投入生產，因此會有各種名稱，例如Advil、Motrin，和Nurofen等等。[8][9][10][11][12]1950年代從事這項研究的目的是為了要尋找較阿斯匹靈更安全的替代品[8][12]。1966年，開始上市銷售，在英國為處方藥。美國於1974年上市[8][12]。1983年，布洛分在英、美兩國成為繼阿斯匹靈之後，第一個非處方非甾體抗炎藥[8][12]

醫療用途

布洛芬適用於發燒、輕度及中度疼痛（包含外科手術後疼痛）、經痛、骨關節炎、牙痛、頭痛，以及腎結石造成的疼痛。同時也適用於幼年特發性關節炎、風濕性關節炎[13][14]、心包炎和動脈導管未閉。[15]

歷史

1960年代英國Boots集團的研究人員從丙酸中提取出布洛芬[16]。該藥品於1961年獲得專利。英國和美國分別於1969年和1974年開始採用異丁苯丙酸作為治療類風濕性關節炎的藥品。

2010年最新研究發現，布洛芬於神經細胞中，可以抑制細胞內的RHoA信號，顯著促進神經細胞的軸突生長，可提供阿茲海默症以及脊髓損傷之相關疾病新的治療方式[17]。

用量

低劑量的異丁苯丙酸在世界多數國家中通常作為非處方藥，可以直接在市面上購買。但是在臺灣也作為醫生處方用藥。[18] 異丁苯丙酸的藥力持續時間大約是4至8小時。推薦劑量因人而異。一般來說，口服劑量為每4到6小時 200–400 mg（兒童為 5–10 mg/kg），作為非處方藥服用的成人每日用量最多不超過1200 mg[19]。

副作用

在所有非選擇性非類固醇消炎止痛藥中，服用布洛芬產生藥物不良反應的事例最少。但是上述情況只有在低劑量時是成立的。因此在布洛芬非處方藥的準備過程中一般均會在藥品上標明每日最高劑量為1200毫克[19][20]。

雖然異丁苯丙酸的副作用比較低，但過量服用可引起噁心、消化不良、腹瀉、流鼻血、頭昏以及高血壓。不常見的副作用包括食道潰瘍、心衰竭、腎衰竭等。2010年的一項研究結果表明經常性地服用非類固醇消炎止痛藥還會損害聽力[21]。過量服用布洛芬和過量服用其他非類固醇消炎止痛藥產生的副作用相似。

連同其他一些非類固醇消炎止痛藥，服用布洛芬也有增加心肌梗死的風險，尤其是那些長期高劑量服藥的人[22]。

其他禁忌：消化性潰瘍患者、重症之血液異常患者、重症之肝障害患者、重症之腎障害患者、重症之心機能不全患者、對普羅芬過敏之患者、患有阿斯匹靈氣喘或曾有其病歷之患者、15歲以下兒童及青少年、懷孕6個月後。可能引發再生不良性貧血、顆粒性白血球缺乏症、血小板減少、過敏反應（發熱、發疹、誘發氣喘等）、視覺異常、重聽或耳鳴、肝臟黃疸或是氨基轉移值異常、胃腸出血、腹痛、噁心、便祕、頭痛和暈眩等症狀。根據動物胎兒實驗，具有毒性，但對於孕婦或哺乳婦人的安全性尚未確立，藥廠僅提醒懷孕6個月後在生產前請勿投藥，以免在分娩時有危險。[18]

化學

布洛芬僅微溶於水，在1 ml的水中溶解的布洛芬的質量少於1mg(< 1 mg/mL)，[23] 但相對較溶於水與酒精的混合物中。

立體化學

布洛芬，與其他2-芳基丙酸酯的衍生物一樣（如酮洛芬（ketoprofen）、氟比洛芬（flurbiprofen）及萘普生（naproxen）等），在丙酸酯基團的α位置上有手性中心，故此異丁苯丙酸有兩個對映異構體，並會對生理及代謝上產生不同的的影響。事實不論在實驗室檢測及臨牀試驗中，(S)-(+)-異丁苯丙酸(即右旋布洛芬)才具有明顯活性。目前在市場上發售的異丁苯丙酸均為外消旋體，也就是有一半的成份並不具實際用途。相信在可見的將來，只有一種對映異構體異丁苯丙酸會逐漸取代外消旋體商品（就像萘普生（naproxen））。

檢測體液

布洛芬可定量血液，血漿或顯示帶有過敏反應的人血清中是否帶有藥物的存在，在法醫學上，布洛芬可診斷病人體內的毒性，或協助死亡調查。諾謨圖可測出布洛芬血藥濃度與攝入的時間，攝入過量的患者會導致腎毒性的危險。[24]

有指體內的異構酶（2-arylpropionyl-CoA epimerase）可將(R)-異丁苯丙酸轉化為(S)-(+)-異丁苯丙酸。[25][26][27]正因為此，加上合成具有特殊光學選擇性的化合物成本較高，因此目前在市面上的均為外消旋體商品。

合成

異丁苯丙酸的有機合成是在學習綠色化學中的一個熱門課題。原本由Boots研發出的合成路徑包含六個步驟，首先將異丁基苯經傅－克醯基化反應。透過與氯乙酸乙酯經達參反應後生成α,β-環氧酸酯。這活躍的環氧酸酯經過脫羧反應，並在溫和條件下水解，生成不穩定的遊離酸，很容易失去二氧化碳，變為烯醇，再經酮-烯醇互變異構生成醛。醛與羥胺反應生成肟後轉化為腈，並透過水解生成所需的羧酸。[28]

對比起Boots的合成方法，由BHC公司開發的改良合成路徑只需三個步驟。這個合成路徑獲得了1997年的美國總統綠色化學挑戰獎的榮譽。[29]其原子經濟性更由35%大幅提升至80%。

經過相類似的醯基化反應後，以雷尼鎳作為催化劑生成醇後，以鈀催化偶合進行羰基化反應。[28]

參考文獻

分類：

• 含未完成ISBN標籤的頁面
• 中華人民共和國國家基本藥物
• 止痛藥
• 芳香化合物
• 羧酸
• 非甾體抗炎藥
• 輝瑞產品
• 世界衛生組織基本藥物

隱藏分類：

• 有參考文獻錯誤的頁面
• CS1英語來源 (en)
• 含有過時參數的引用的頁面
• 使用ISBN魔術鏈接的頁面
• 自2017年6月維基百科來源清理
• 帶有非標準子頁面的Template:drugs.com鏈接
• Drugs with non-standard legal status
• 藥物信息框具有未知參數的化學物質條目
• 包含Infobox drug模板條目沒有結構圖
• 沒有InChI來源的條目
• 包含規範控制信息的維基百科條目

2009年4月13日 … Ibuprofen，它是一種丙酸類之非類固醇類的抗發炎藥物，並為一種[+]S-和[-]R-
enantiomers的消旋混合物(racemic mixture)。 Ibuprofen在1984年於 …

2012年12月10日 … 有些運動員會在運動前先吃一點「布洛芬」（Ibuprofen）成分止痛藥，希望能減緩劇烈
運動所引起的疼痛，或希望透過減輕疼痛，提升運動表現。

2016年4月23日 … 布洛芬片是我們生活中比較常見的藥物，功效相當強大。但並不是所有人都清楚其
具體的功效和作用，特別是不能分辨是消炎藥，還是止痛藥，如果 …

兒童的退燒藥水中，便常含有布洛芬，此. 外我們也可以很容易在坊間藥局買得到含.
布洛芬的止痛藥品。本篇文章彙整了有關. 布洛芬的相關知識，目的在希望能使讀者.

布洛芬（英语：Ibuprofen），是一种非甾体抗炎药（NSAID），用来止痛，退烧和消炎。
大约60%的人在使用任意一种NSAID后症状会有所改善，在一种药物不起作用时， …

布洛芬（英語：Ibuprofen），是一種非甾體抗炎藥（NSAID），用來止痛，退燒和消炎。
大約60%的人在使用任意一種NSAID後症狀會有所改善，在一種藥物不起作用時， …

2016年12月14日 … 布洛芬是一種常用的解熱鎮痛消炎藥，臨床上主要用於關節疼痛、神經痛、痛經及
其它疾病所引起的疼痛。它和對乙醯氨基酚（撲熱息痛）、阿司匹林、 …

布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗
炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于 …

2014年11月26日 … 常見像是非炎、莫痛錠、布洛芬等都是藥局常見的抗發炎止痛劑。 … 限，除了復健外
就可以考慮使用如Diclofenac這類藥物，常用的止痛貼布中也經常 …

布洛芬（英语：Ibuprofen），是一种非甾体抗炎药（NSAID），用来止痛，退烧和消炎。
大约60%的人在使用任意一种NSAID后症状会有所改善，在一种药物不起作用时， …

2016年4月23日 … 布洛芬片是我們生活中比較常見的藥物，功效相當強大。但並不是所有人都清楚其
具體的功效和作用，特別是不能分辨是消炎藥，還是止痛藥，如果 …

它的主. 要藥品成分是什麼？其止痛機制及副作用又是如何呢？ 文／楊國珠. 布洛芬
─與阿斯匹靈. 齊名的止痛藥. 26 科學研習APR 2016 No.55-04. ／布洛芬—與阿斯
 …