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氯吡格雷你真的會用嗎?

氯吡格雷可以用於近期心肌梗死患者、近期缺血性卒中患者、確診外周動脈性疾病及急性冠脈綜合征的患者,以預防其動脈粥樣硬化血栓形成事件,長期服用氯吡咯雷和阿司匹林進行抗凝治療的患者有胃潰瘍風險,常需用質子泵抑製劑等胃藥。目前國內批准上市的質子泵抑製劑類產品包括:奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑和艾司奧美拉唑。

2009年美國食品藥品監督管理局(FDA)發布信息,通報了氯吡格雷和奧美拉唑之間的相互作用。2013年5月31日國家食品藥品監督管理總局(CFDA)也發布了警告:提醒警惕質子泵抑製劑的骨折、低鎂血症風險以及與氯吡格雷的相互作用。

那麼對於正在服用氯吡格雷的患者應該怎樣選擇質子泵抑製劑呢?

氯吡格雷是一種前體葯,本身無抗血小板聚集效果,需要經過一種酶作用,氧化后形成中間產物,之後再水解,形成有藥理活性的代謝物后,才能迅速、不可逆地與血小板受體結合,抑制血小板聚集。

奧美拉唑和艾司奧美拉唑在體內也經過同一種酶的代謝,由於它消耗了大量的該種酶,使氯吡咯雷不能很好地氧化、水解成有藥理活性的物質,繼而達不到抗血小板聚集的效果。而泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑與氯吡格雷聯用后,未觀察到氯吡格雷代謝物的血葯濃度大幅下降。鑒於目前臨床上仍有大量服用氯吡格雷的患者,不推薦奧美拉唑、艾司奧美拉唑預防其胃腸道不良反應,建議選用與氯吡格雷相互作用較小的泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑。

有的患者會將氯吡格雷和奧美拉唑分時服用這樣就可以了嗎?

研究表明奧美拉唑80mg每日一次,與氯吡格雷同服或間隔12小時服用,均使氯吡格雷活性代謝物的血葯濃度下降近50%。這種血葯濃度下降可導致血小板抑制率降低,易發生血栓不良事件。艾司奧美拉唑與氯吡格雷也會產生類似的相互作用。所以分時服用奧美拉唑和氯吡格雷並不能減小奧美拉唑降低氯吡格雷血葯濃度的作用。

結論:同時或間隔12小時服用奧美拉唑或艾司奧美拉唑與氯吡格雷均會降低氯吡格雷的血葯濃度,不推薦奧美拉唑、艾司奧美拉唑預防氯吡格雷的胃腸道不良反應,建議選用與氯吡格雷相互作用較小的泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑。



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